N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)
N-Hydroxy-5-Norbornene-2,3-Dicarboxylic Acid Imide(HONB)
CAS21715-90-2
N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB,CAS 21715-90-2)是一种 N-羟基酰亚胺类添加剂,与 DCC 等碳二亚胺配合用于多肽合成。它将活化后的羧酸转化为 HONB 活性酯,可降低消旋、抑制 N-酰基脲生成,使多肽收率和纯度更好。科朗科技供应研发及生产用 HONB,每批附检验报告(COA)。
- CAS 号
- 21715-90-2
- 分子式
- C9H9NO3
- 分子量
- 179.17 g/mol
- 纯度
- 99.0(HPLC)
- 外观
- White to Off-white Powder
产品介绍
N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB)是一种双环 N-羟基酰亚胺,分子式 C9H9NO3,外观为白色至类白色结晶性粉末,主要用作多肽合成的缩合添加剂,以及制备活性酯的羟基组分。
在碳二亚胺缩合中,羧酸与 DCC 生成的 O-酰基异脲会被 HONB 迅速截获,转化为 HONB 活性酯。该活性酯能够有效酰化氨基组分,同时不易生成噁唑酮中间体,因而降低消旋,并抑制生成 N-酰基脲的副反应。
与 N-羟基琥珀酰亚胺(HOSu)相比,文献报道 HONB 与 DCC 配合时消旋更低。其刚性多环结构不易发生 Lossen 重排,用于片段缩合时消旋极少,而片段缩合中 C 端手性残基对消旋尤其敏感。
采购 HONB 时应关注 HPLC 或滴定纯度、熔点、水分以及规格书中的 endo/exo 异构体说明,水分和杂质会影响活性酯的生成。科朗科技每批随货提供检验报告(COA)和规格书。
规格参数
标识信息
| CAS 号 | 21715-90-2 |
|---|---|
| 英文名称 | N-Hydroxy-5-Norbornene-2,3-Dicarboxylic Acid Imide(HONB) |
| 中文名称 | N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 |
| IUPAC 名称 | 4-hydroxy-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]dec-8-ene-3,5-dione |
| 英文别名 | N-Hydroxy-5-Norbornene-2.3-Dicarboxylicimide; N-Hydroxynorborn-5-Ene-2,3-Dicarboximide; Endo-N-Hydroxybicyclo[2.2.1]Hept-5-Ene-2,3-Dicarbo; N-Hydroxy-5-Norborchemicalbookene-2,3-Dicarboximide; N-Hydroxy-5-Norbornene-2,3-Dicarboximide;; Endo-N-Hydroxy-5-Norbornene-2; n-Hydroxy-5-Norbornene-Endo-2,3-Dicarboximiden-Hydroxybicyclo[2.2.1]Hept-5-Ene-2,3-Dicarboxylicacidimide |
| 中文别名 | N-羟基-5-降冰片烯-2,3-酰亚胺; N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二羧酸酰亚胺; N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二羧酰亚胺;; 内型-N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 |
| 分子式 | C9H9NO3 |
| 分子量 | 179.17 g/mol |
| EC 号 | 244-538-6 |
| MDL 号 | MFCD00167583 |
| PubChem CID | 89529 |
| InChIKey | ZUSSTQCWRDLYJA-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1C2C=CC1C3C2C(=O)N(C3=O)O |
质量标准
| 检测项目 | 指标 | 方法 |
|---|---|---|
| 熔点 | 164.0-170.0 | 熔点 |
| 外观 | White to Off-white Powder | 外观 |
| 纯度 | 99.0(HPLC) | 纯度(HPLC) |
| 水分 | 0.50% | 水分 |
理化性质
| 外观 | White to Off-white Powder |
|---|---|
| 熔点 | 164.0-170.0 ( ℃ ) |
应用
HONB 适用于需要活化羧酸、在低消旋条件下形成酰胺键的场合。
碳二亚胺多肽缩合
与 DCC 等碳二亚胺配合,原位生成 HONB 活性酯,减少消旋和 N-酰基脲副产物。
片段缩合
用于保护肽片段之间的缩合,此时 C 端手性残基的活化需要低消旋条件。
可分离的活性酯
作为羟基组分制备氨基酸及羧酸的 HONB 酯,可在使用前分离纯化。
药物化学中的酰胺化
在构建候选药物的酰胺连接中间体时,用于 DCC 介导的胺类酰化反应。
质量文件
为支持技术评估与采购,N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)可提供以下文件。文件按实际供货的规格和批次出具。
-
检验报告(COA) 按质量标准逐项检验的批次检验结果。
-
质量标准 放行质量标准,包括检测项目、指标与方法。
包装、储存与运输
| 包装规格 | 25 公斤、10 公斤、1 公斤、500 克、100 克、25 克 |
|---|
操作前请阅读最新版安全技术说明书(SDS)。包装可根据订单数量与目的地调整。
常见问题
HONB 与 HOSu(NHS)相比有何不同?
两者都能与碳二亚胺配合生成活性酯,但文献报道 HONB 与 DCC 配合时消旋更低,且不发生 Lossen 重排,适合对消旋敏感的缩合。
HONB 在缩合中通常怎么用?
HONB 通常按与羧酸约等摩尔量加入,与碳二亚胺一起活化后再加入氨基组分;具体条件需针对各底物优化。
HONB 应如何储存?
密封置于阴凉、干燥、避光处,防潮,水分会影响活性酯的生成。具体储存条件以 SDS 为准。
N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)的 CAS 号是多少?
N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)的 CAS 号为 21715-90-2。
N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)的分子式和分子量是什么?
N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)的分子式为 C9H9NO3,分子量为 179.17 g/mol。
N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)有什么用途?
HONB 适用于需要活化羧酸、在低消旋条件下形成酰胺键的场合。
N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)可以提供哪些质量文件?
N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)可提供以下文件:检验报告(COA);质量标准。如需特定批次的文件,请联系科朗科技。
如何获取N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)的报价?
请提交N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 (HONB)(CAS 21715-90-2)的询价,注明需求数量、目标规格、目的国家及文件要求。科朗科技将确认供货情况、包装、交期和价格。
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本页内容审核日期:(肖旭)